oslos
19.08.05, 14:56
Efectin®
Efectin® ER 37,5; 75; 150
Venlafaxine
Antidepressivum ATC: N 06 AX 16
Wyeth
tabl.: (37,5 mg) 28 szt. (Rp) PP; 50% psych.
tabl.: (37,5 mg) 56 szt. (Rp) PP; 50% psych.
tabl.: (75 mg) 28 szt. (Rp) PP; 50% psych.
tabl.: (75 mg) 56 szt. (Rp) PP; 50% psych.
kaps. o przedł. uwalnianiu: (37,5 mg) 28 szt. (Rp) PP
kaps. o przedł. uwalnianiu: (75 mg) 28 szt. (Rp) PP; 50% psych.
kaps. o przedł. uwalnianiu: (150 mg) 28 szt. (Rp) PP; 50% psych.
Skład
1 tabl. zawiera 37,5 mg lub 75 mg wenlafaksyny w postaci chlorowodorku. 1
kaps. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 37,5 mg, 75 mg lub 150 mg wenlafaksyny
w postaci chlorowodorku.
Działanie
Mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny związany jest
prawdopodobnie ze zwiększeniem aktywności neurotransmisyjnej w o.u.n. Badania
kliniczne wykazały, że wenlafaksyna i jej główny metabolit -
O-demetylowenlafaksyna (ODV) - są silnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego
serotoniny i noradrenaliny oraz słabymi inhibitorami wychwytu zwrotnego
dopaminy. Wykazano, że wenlafaksyna nie wykazuje powinowactwa do receptorów
muskarynowych, H1-histaminowych i a1-adrenergicznych w mózgu szczura.
Wenlafaksyna nie hamuje aktywności MAO. W badaniach in vitro stwierdzono, że
nie wykazuje powinowactwa do receptorów dla opioidów, benzodiazepiny,
fencyklidyny (PCP) i kwasu N-metylo-6-asparaginowego (NMDA). Wenlafaksyna nie
powoduje również uwalniania noradrenaliny ze skrawków mózgu. Po podaniu
doustnym wenlafaksyna dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego i podlega
efektowi pierwszego przejścia. Maksymalne stężenie osiąga w czasie około 2,4 h
dla tabletek (Efectin) i w ciągu 4,5-7,5 h dla kapsułek o przedłużonym
uwalnianiu (Efectin ER). Jest metabolizowana w wątrobie; główny, aktywny
metabolit - ODV. Maksymalne stężenie ODV osiąga po około 4,3 h (tabletki
Efectin) i 6,6-11 h (kapsułki Efectin ER). Wenlafaksyna i ODV wiążą się z
białkami osocza odpowiednio w 27% i 30%. Wenlafaksyna i jej metabolity
wydalane są głównie z moczem. Około 87% dawki wenlafaksyny jest wydalane z
moczem w ciągu 48 h w postaci nie zmienionej, jak również w postaci
niesprzężonej ODV, sprzężonej ODV, a także w mniejszych ilościach w postaci
innych metabolitów. T0,5 wenlafaksyny i ODV wynosi odpowiednio 5 h i 11 h. Po
podaniu preparatu Efectin ER T0,5 wenlafaksyny wynosi 15 +/- 6 h.
Wskazania
Leczenie wszystkich typów depresji, w tym zaburzeń depresyjnych z lękiem.
Zapobieganie nawrotom depresji i występowaniu nowych stanów depresyjnych.
Preparat Efectin ER jest również wskazany w leczeniu uogólnionych zaburzeń
lękowych, w tym długoterminowych zaburzeń lękowych.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na wenlafaksynę lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne
stosowanie wenlafaksyny z inhibitorami MAO (nie należy rozpoczynać leczenia
preparatem wcześniej niż 14 dni po odstawieniu MAOI, w przypadku stosowania
odwracalnych MAOI przerwa może być krótsza; leczenie wenlafaksyną należy
zakończyć co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia MAOI). Ciąża lub jej
podejrzenie, okres karmienia piersią. Nie stosować u osób poniżej 18 lat.
Środki ostrożności
Nie oceniano stosowania wenlafaksyny u pacjentów ze świeżym zawałem mięśnia
serca lub z niestabilną chorobą wieńcową - należy zachować szczególną
ostrożność w przypadku tych pacjentów. Należy zachować szczególną ostrożność w
przypadku pacjentów, u których może wystąpić tachykardia w przebiegu
istniejących schorzeń. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z
podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym oraz tych ze zwiększonym ryzykiem
wystąpienia ostrej jaskry z zamkniętym kątem przesączania. Ostrożnie stosować
u pacjentów ze stanami maniakalnymi w wywiadzie, u pacjentów z drgawkami w
wywiadzie (leczenie preparatem należy przerwać w każdym przypadku wystąpienia
drgawek), u osób z predyspozycjami do występowania krwawień z błon śluzowych,
u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością nerek lub marskością
wątroby oraz u osób osłabionych, odwodnionych, przyjmujących leki moczopędne i
osób w podeszłym wieku.
Ciąża i okres karmienia piersią
Bezpieczeństwo stosowania w ciąży - kat. C. Nie ustalono bezpieczeństwa
stosowania preparatu u kobiet w ciąży - stosowanie preparatu jest
przeciwwskazane u kobiet w ciąży lub w przypadku podejrzenia ciąży. Kobietom w
wieku rozrodczym zaleca się stosowanie środków antykoncepcyjnych. Lek jest
przeciwwskazany u kobiet karmiących piersią.
Działanie niepożądane
Częste (>1%): astenia/zmęczenie, nadciśnienie, rozszerzenie naczyń
krwionośnych (głównie zaczerwienienie), zmniejszenie łaknienia, zaparcie,
nudności, wymioty, zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zmniejszenie
masy ciała, zmniejszenie libido, zawroty głowy, suchość błon śluzowych jamy
ustnej, zwiększenie napięcia mięśniowego, bezsenność, nerwowość, parestezje,
uspokojenie, drżenie, ziewanie, pocenie się, zaburzenia akomodacji,
rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, zaburzenia ejakulacji, impotencja,
problemy z oddawaniem moczu. Nieczęste (0,1-1%): reakcje nadwrażliwości na
światło, niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, omdlenie, tachykardia,
bruksizm, wybroczyny, krwawienie z błon śluzowych, trombocytopenia,
nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, zapalenie
wątroby, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego,
zwiększenie masy ciała, apatia, omamy, kurcze miokloniczne mięśni, zespół
serotoninowy, wysypka skórna, zaburzenia smaku, zatrzymanie moczu, krwotok
miesiączkowy. Rzadkie (0,01-0,1%): przedłużenie czasu krwawienia, drgawki,
reakcje maniakalne, złośliwy zespół neuroleptyczny, rumień wielopostaciowy,
zespół Stevens-Johnsona. Bardzo rzadkie (<0,01%): reakcje anafilaktyczne.
Objawy odstawienne stwierdzono zarówno u pacjentów z depresją jak i u
pacjentów z zaburzeniami lękowymi.
Interakcje
Równoczesne stosowanie wenlafaksyny u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO
jest przeciwwskazane (nie należy rozpoczynać leczenia preparatem wcześniej niż
14 dni po odstawieniu MAOI, w przypadku stosowania odwracalnych MAOI przerwa
może być krótsza; leczenie wenlafaksyną należy zakończyć co najmniej 7 dni
przed rozpoczęciem leczenia MAOI). U pacjentów, którzy przyjmowali warfarynę w
trakcie leczenia wenlafaksyną może wystąpić nasilenie działania
przeciwzakrzepowego. Bezpieczeństwo stosowania preparatu w skojarzeniu z
innymi lekami, działającymi na o.u.n., nie było oceniane systematycznie, z
wyjątkiem stosowania soli litu i diazepamu. Dlatego w przypadku konieczności
równoczesnego podawania takich leków i wenlafaksyny wymagana jest ostrożność.
Cymetydyna powoduje hamowanie efektu pierwszego przejścia wenlafaksyny, ale
nie ma wyraźnego wpływu na powstawanie i eliminację ODV, z tego powodu u
zdrowych dorosłych nie ma konieczności zmiany dawkowania podczas jednoczesnego
leczenia tymi preparatami, jednakże u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów
z niewydolnością wątroby zaleca się obserwację pacjenta ze względu na
możliwość nasilenia interakcji. Ponieważ wenlafaksyna jest metabolizowana
głównie z udziałem CYP2D6 i CYP3A4, nie zaleca się równoczesnego przyjmowania
inhibitorów obu tych izoenzymów i wenlafaksyny. Nie wykazano interakcji przy
łącznym podawaniu wenlafaksyny z lekami przeciwnadciśnieniowymi lub lekami
przeciwcukrzycowymi. Brak badań klinicznych oceniających korzyści terapii
skojarzonej wenlafaksyną z innymi lekami przeciwdepresyjnymi. Nie oceniano
korzyści jednoczesnego stosowania elektrowstrząsów i wenlafaksyny.
Dawkowanie
Efectin. Zalecana dawka wynosi zazwyczaj 75 mg na dobę w 2 dawkach (2 tabl. po
37,5 mg) Jeżeli wymagana jest dalsza poprawa stanu klinicznego pacjenta, po
kilku tyg. dawkę można zwiększyć do 150 mg na dobę przyjmowaną w 2 dawkach (2
tabl. po 75 mg). Jeżeli wymagane jest zastosowanie większej dawki leku, np. u
pacjentów z ciężką depresją lub hospitalizowanych, dawka początkowa 150 mg na
