oslos
19.08.05, 14:59
Asentra
Sertraline
Thymolepticum ATC: N 06 AB 06
Krka Wykaz: B
tabl. powl.: (50 mg) 28 szt. (Rp) PP; 30% psych.
tabl. powl.: (100 mg) 28 szt. (Rp) PP; 30% psych.
Skład
1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku.
Działanie
Lek przeciwdepresyjny o wybiórczym działaniu hamującym wychwyt zwrotny
serotoniny w komórkach nerwowych mózgu. W dawkach leczniczych sertralina
hamuje wychwyt serotoniny przez płytki krwi. Wykazuje małe powinowactwo do
receptorów adrenergicznych, cholinergicznych, GABA, dopaminergicznych,
histaminergicznych, serotoninergicznych i beznodiazepinowych. Prawdopodobnie z
tego powodu nie działa kardiotoksycznie, sedatywnie i przeciwcholinergicznie.
W zakresie dawek 50-200 mg sertraliny farmakokinetyka jest wprost
proporcjonalna do dawek leku. Po doustnym podawaniu leku w dawkach 50-200 mg
raz na dobę przez 14 dni, maksymalne stężenie występowało po 4,5-8,4 h po
przyjęciu. Średni okres półtrwania wynosi około 26 h. Około 98% dawki leku
wiąże się z białkami osocza. Sertralina podlega metabolizmowi pierwszego
przejścia. Jej główny metabolit - N-demetylosertralina - jest in vitro
znacznie mniej aktywny od sertraliny. Zarówno sertralina jak i jej podstawowy
metabolit ulegają dalszej biotransformacji. Związki te i ich metabolity
wydalane są w jednakowym stopniu z moczem i kałem.
Wskazania
Zaburzenia depresyjne, w tym depresja z towarzyszącymi objawami lęku.
Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne. Lęk napadowy.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na sertralinę lub pozostałe składniki preparatu. Nie należy
stosować jednocześnie z inhibitorami MAO.
Środki ostrożności
Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. U
osób ze znaczną niewydolnością wątroby nie należy stosować preparatu. Brak
dostatecznych doświadczeń klinicznych o stosowaniu sertraliny u dzieci z
wyjątkiem leczenia zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych. Nie zaleca się stosowania
leku u pacjentów z padaczką, z wyjątkiem przypadków, w których jest to
konieczne (leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia napadów padaczkowych).
Ciąża i okres karmienia piersią
W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad
potencjalnym zagrożeniem dla płodu (kat. C). Kobiety w okresie rozrodczym
przyjmujące sertralinę powinny stosować antykoncepcję. Leku nie należy
stosować w okresie karmienia piersią.
Działanie niepożądane
Mogą wystąpić: nudności, biegunka, luźne stolce, jadłowstręt, niestrawność,
drżenie, pobudzenie, ból i zawroty głowy, nadmierne pocenie, suchość błon
śluzowych jamy ustnej, zaburzenia czynności seksualnych, zamroczenie,
bezsenność, nadmierna senność, osłabienie łaknienia i zmniejszenie masy ciała.
Działania te są zwykle łagodne i ustępują po dłuższym stosowaniu leku. Rzadko
występują: wymioty, bóle brzucha, drgawki, zaburzenia ruchu (objawy
pozapiramidowe, zaburzenia chodu), reakcje nadwrażliwości (zaburzenia
oddychania lub duszność, obrzęk powiek, twarzy lub warg, pokrzywka, świąd),
zaburzenia cyklu miesiączkowego, hiperprolaktynemia, mlekotok, ginekomastia,
wysypka skórna. Donoszono o pojedynczych przypadkach zapalenia trzustki,
zapalenia wątroby, żółtaczki i niewydolności wątroby. Istnieją doniesienia o
tachykardii, bólach w klatce piersiowej, nadciśnieniu tętniczym,
niedociśnieniu, obrzękach, omdleniach i kołataniu serca. Podobnie jak w
przypadku innych leków przeciwdepresyjnych, również po podaniu sertraliny
donoszono o pojedynczych przypadkach parestezji, objawów depresyjnych, omamów,
reakcji agresywnych, niepokoju, manii/hipomanii, stanów lękowych i psychozy,
jednak odróżnienie tych działań niepożądanych od objawów choroby podstawowej
jest niemożliwe. Donoszono o przemijającej hiponatremii i zwiększeniu
aktywności enzymów wątrobowych. Po zakończeniu leczenia sertraliną mogą
wystąpić w bardzo rzadkich przypadkach: zawroty głowy, drżenie, stany lękowe,
nudności, kołatanie serca.
Interakcje
Jednoczesne stosowanie sertraliny z inhibitorami MAO może prowadzić do
wystąpienia zespołu serotoninowego (leków nie wolno stosować jednocześnie,
leczenie sertraliną można rozpocząć nie wcześniej niż po 2 tyg. od zakończenia
leczenia inhibitorami MAO, podawanie inhibitorów MAO można rozpocząć dopiero
po upływie 2 tyg. po zakończeniu leczenia sertraliną). Znane są doniesienia o
zwiększeniu stężeń trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych we krwi po
jednoczesnym stosowaniu sertraliny (należy monitorować stężenie we krwi i
dostosować dawkowanie obu leków). Lit może nasilać działanie serotoninergiczne
sertraliny (w przypadku jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenia
litu we krwi). Tryptofan, trazodon, fenfluramina i deksfenfluramina nasilają
działanie serotoninergiczne sertraliny - nie należy ich stosować jednocześnie.
Po jednoczesnym stosowaniu sertraliny i leków neuroleptycznych lub
metoklopramidu mogą wystąpić objawy pozapiramidowe. Opisywano przypadki, w
których po jednoczesnym zastosowaniu sertraliny i sumatriptanu wystąpiło
osłabienie, brak koordynacji, dezorientacja, pobudzenie - nie należy ich
jednocześnie stosować. Jednoczesne stosowanie leków przeciwpadaczkowych,
niektórych antybiotyków (erytromycyna, rifampicyna) i leków b-adrenolitycznych
może powodować zwiększenie stężenia sertraliny we krwi. Donoszono o bardzo
rzadkich napadach padaczkowych u pacjentów leczonych jednocześnie sertraliną i
tramadolem (ponieważ sertralina zmniejsza próg drgawkowy, odradza się ich
jednoczesnego stosowania). Sok grejpfrutowy może zwiększać stężenie sertraliny
we krwi. Jednoczesne stosowanie sertraliny z warfaryną powoduje wydłużenie
czasu protrombinowego. Jednoczesne stosowanie z cymetydyną powoduje
zmniejszenie klirensu sertraliny. U pacjentów z cukrzycą może być konieczne
dostosowanie dawki insuliny i/lub doustnych leków przeciwcukrzycowych. Przed
planowanym leczeniem elektrowstrząsami podawanie sertraliny należy czasowo
przerwać.
Dawkowanie
Doustnie. Depresja i zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: dorośli - dawka
początkowa i zwykle stosowana dawka terapeutyczna wynosi 50 mg na dobę (rano
lub wieczorem); jeśli leczenie jest nieskuteczne można stopniowo, w odstępach
nie krótszych niż tydzień, zwiększać dawki o 50 mg, maksymalnie do 200 mg na
dobę. Leczenie zaburzeń obsesyjno-kompulsyjnych u dzieci w wieku 6-13 lat:
dawka początkowa wynosi 25 mg raz na dobę (rano lub wieczorem), dawkę dobową
można stopniowo, w odstępach nie krótszych niż tydzień, zwiększać w zależności
od potrzeb maksymalnie do dawki 200 mg na dobę. Lęk napadowy: dorośli - dawka
początkowa wynosi 25 mg raz na dobę (rano lub wieczorem); po upływie tygodnia
dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę, a następnie można stopniowo, w
odstępach nie krótszych niż tydzień, zwiększać dawki o 50 mg, maksymalnie do
200 mg na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby zaleca się
zmniejszenie dawek leku lub wydłużenie odstępów między dawkami.
Początek działania leku można stwierdzić po 7 dniach leczenia, optymalne
efekty leczenia występują dopiero po 2-4 tyg. leczenia. W leczeniu
podtrzymującym zaleca się stosowanie najmniejszych, skutecznych dawek, które
należy okresowo dostosowywać w zależności od reakcji pacjenta na leczenie.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków.
Uwagi
Lek może osłabiać sprawność psychofizyczną. Nie zaleca się spożywania alkoholu
w czasie stosowania sertraliny.
9632; 9633
