Może się to komuś przyda - jak nie, to wykasujcie wątek
Roksytromycyna:
Jest pochodną erytromycyny, modyfikacja jej struktury poprawia stabilność
antybiotyku w kwaśnym środowisku.
Stosunkowo dobrze wchłania się po podaniu doustnym dawki 150 mg. Średnie
maksymalne stężenie w surowicy wynosi 6 mg/l (po 12 godz. 1,8 mg/l). Okres
półtrwania wynosi 10 godzin (podwaja się w niewydolności wątroby). W 96 proc.
wiąże się z białkami osocza. Szybkość metabolizmu nie jest dokładnie poznana.
Wykazano obecność trzech metabolitów w kale i w moczu. Stosunkowo łatwo
przenika do tkanki płucnej. Wydala się głównie z kałem. Pewna, niewielka część
wydalana jest z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci
metabolitów.
Jednoczesne podawanie z teofiliną może spowodować podwyższenie stężenia tego
leku we krwi. Roksytromycyna podawana z ergotaminą może przyczyniać się do
upośledzenia krążenia obwodowego (szczególnie rąk i stóp).
Klarytromycyna:
Klarytromycyna (6-o-metyloerytromycyna A) jest opornym na działanie kwasów
14-członowym makrolidem. Od erytromycyny różni się tylko zamianą grupy
hydroksylowej w pozycji 6 na grupę CH3O w pierścieniu laktonowym erytromycyny.
Ta modyfikacja strukturalna tłumaczy lepszą stabilność w kwaśnym środowisku w
porównaniu z zasadową erytromycyną.
Niecałkowite wchłanianie (ale wyraźnie lepsze niż erytromycyny). Po dożylnym
podaniu 500 mg klarytromycyny przez ponad 60 min, średnie stężenie w surowicy
wynosi 5,2 mg/l (pod koniec wlewu), zaś wydalanie z moczem – 37 proc. (do 18
proc. w niezmienionej postaci). Względnie dobra penetracja do płuc i innych
tkanek, także do komórek (przede wszystkim makrofagów i granulocytów), dlatego
stężenia w tkankach są wyższe niż w osoczu. Względnie silnie metabolizowana do
aktywnych antybakteryjnie 14-hydroksy pochodnych i innych nieczynnych
związków. Wydalanie przede wszystkim z kałem, częściowo z moczem (niezmieniona
i jako metabolit).
Przy równoczesnym podawaniu teofiliny lub karbamazepiny lub doustnych środków
przeciwkrzepliwych typu kumaryny, może dojść do zwolnienia wydalania tych
leków przez klarytromycynę. Leków zawierających ergotaminę i nieuwodnione
alkaloidy sporyszu nie wolno podawać równocześnie z klarytromycyną
(niebezpieczeństwo zaburzeń ukrwienia z powodu zwiększonej kurczliwości
naczyń, szczególnie palców u rąk i nóg). Klarytromycyna może podwyższać poziom
digoksyny we krwi. Równoczesne podanie terfenadyny lub astemizolu
(przeciwwskazane) może spowodować, poprzez wydłużenie odcinka QT, zaburzenia
rytmu serca zagrażające życiu. Są także możliwe interakcje pomiędzy
klarytromycyną i omeprazolem lub triazolamem, midazolamem i cyklosporyną.
Azytromycyna:
Azytromycyna różni się od erytromycyny A obecnością grupy N-metylowej w
pozycji 9a pierścienia aglikonowego, co znacznie poprawia trwałość tego
związku w kwaśnym środowisku. Jest słabo rozpuszczalna w wodzie, natomiast
dobrze rozpuszcza się w metanolu i etanolu.
Po podaniu 0,25 i 0,5 g doustnie uzyskuje się po 2 godzinach średnie stężenie
w surowicy, odpowiednio 0,2 i 0,4 mg/l. Okres półtrwania wynosi 12 godzin.
Wiązanie z białkami osocza – 20 proc. Uzyskuje się wysokie stężenie w
tkankach, kilkakrotnie wyższe niż równoczesne stężenie w surowicy. W ciągu
pierwszych 24 godzin wydala się z moczem 3 do 5 proc. leku po podaniu doustnym
i 10 proc. po podaniu dożylnym. Z powodu wyjątkowej kumulacji w tkankach i
powolnego uwalniania, lek wydala się z moczem w czasie do czterech tygodni po
zakończeniu leczenia.
Ponieważ brak jeszcze wystarczającego doświadczenia klinicznego, należy
przyjąć, tak jak u innych makrolidów, możliwość podwyższania poziomu
digoksyny, skurczu naczyń obwodowych (przy równoczesnym podaniu ergotaminy i
dihydroergotaminy) i nasilania działania triazolamu (z powodu spowolnionego
wydalania). Prawdopodobnie lek podwyższa poziom karbamazepiny, fenytoiny,
heksobarbitalu i cyklosporyny (metabolizm zależny od cytochromu P450).
Natomiast nie zauważono dotąd żadnych interakcji azytromycyny z cymetydyną,
metylprednizolonem, teofiliną i warfaryną (tym niemniej należy zachować
ostrożność). Tak samo należy uważać przy równoczesnym podawaniu terfenadyny
lub astemizolu lub leków antyarytmicznych (kontrola EKG). Nie powinno się też
równocześnie z azytromycyną podawać mineralnych leków przeciwkwaśnych.
Jakby ktoś był zainteresowany, to mogę wkleić info o innych grupach antybiotyków.
pozdrawiam
K.
